小金丸之所以要打碎口服是因为小金丸中含有乳香胶性物质和香墨，不打碎难溶解，小金丸打碎后服用可以促进药物吸收，提高血液中药物浓度。想要打碎小金丸，可以把药丸包在干净的纸内用杯底或擀面杖碾碎，也可以使用汤匙或是小铁锤等工具来进行敲碎小金丸。
用法用量：口服一次1.2到3克，一日两次，小儿酌情加减。
注意小金丸内有五灵脂，不可与参剂同服。忌辛辣刺激性食物，如不吃辣椒、花椒、烹制菜肴时限用辛香料如大料、豆蔻、沙仁、桂皮等，少用葱姜、大蒜。
临床上用于多种腺体增生(如乳腺增生;乳房小叶增生;前列腺增生;甲状腺肿大等)、肿瘤(如乳房纤维瘤;子宫肌瘤;卵巢囊肿;甲状腺腺瘤;甲状腺癌乳腺癌;皮肤转移癌等)、结核(颈淋巴结核;乳房结核;骨或关节结核;淋巴结核;肠结核等)，小金丸对多种外科疾病均有效，如对急性颌下腺炎，头部疖肿，乳腺炎，胸腹腔炎性包块和脓肿等均取得满意疗效。尤其在治疗妇科乳腺增生肿大、乳房瘤、子宫瘤方面有非常确切的疗效，是目前化学药物和其它中成药无法替代的，已成为乳腺病的首选治疗用药。
