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别嘌呤醇(allopurinol)：是结构上环绕于黄嘌呤的化合物(在嘌呤环上第七位是C，第八位是N)，对黄嘌呤氧化酶有很强的抑制作用，常用来治疗痛风。
性状
该品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。该品在水或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
作用和用途
别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物(如有肾功能不全)的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
注意事项
服药期间应多饮水，与6巯嘌呤(6MP)合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，不与氧化钙、维生素C、磷酸钾(钠)同服，肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积，使本药不良反应增多。
适应症
该品为抗痛风药，适用于：①慢性原发性或继发性痛风的治疗，而对急性痛风发作无效，因该品无消炎作用，并有可能加重或延长急性期的炎症。控制急性痛风发作时，须同时应用秋水仙碱或其他消炎药，尤其是在治疗开始的几个月内;②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病;③用于反复发作性尿酸结石患者， 以预防结石的形成;④用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对于已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。
该品主要用于治疗痛风和防止痛风性肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的辅助治疗。
成人常用量口服
①治疗痛风，一次 0.1g，每日 2～3次;或一次0.3g，每日 1次;为了减少急性痛风发作，开始用量每日 0.1g，以后逐渐增加，直到血清尿酸浓度接近6mgJ100ml，每日最大用量不宜超过 0.3g。由于该品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄，肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少，肌酐清除率每分钟 10～20ml时每日用量为 0.2g，每分钟 3～10ml时，为 0.1g，每分钟小于 3ml时，则
别嘌醇 每隔 24小时以上给药 0.1g。②治疗肾结石，一次 0.1～0.2g，每日 1～4次;或一次 0.3g，每日 1次。
小儿常用量口服
限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症，6岁以内一次 50mg，每日 3次;6～10岁一次 100mg，每日 3次，或 300mg每日 1次。给药 48小时后，根据病人反应调整用量。
[制剂与规格]别嘌醇片0.1g
1、用于降低血中尿酸浓度，口服，开始每次50mg，一日2～3次，剂量渐增，2～3周后达一日0.2～0.4g，分2～3次服。维持量每次0.1～0.2g，每日2～3次。儿童剂量每日8mg/kg。2、治尿酸结石，口服每次0.1～0.2g，一日4次，或每日一次300mg.
分类剂量
1.治疗痛风：初始剂量每次0.05g，每日2～3次，2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次服;严重痛风每日可用至0.6g。小儿每日8mg/kg。维持量成人每次0.1～0.2g，每日2～3次。
2.治疗继发性高尿酸血症：一般剂量为每日0.1～0.6g，分2～3次。高尿酸血症伴有白血病者，初始剂量每次0.2g，每日3次;维持量每日0.3～0.4g，分次服用。
3.治疗重癫痫：在使用原抗癫痫药物治疗的基础上，每日午后加服该品0.3g(10岁以下小儿每日0.15g)。
该品服初期可诱发急性痛风，增加急性痛风的发作频率及严重程度，故在开始4～8周内应与小剂量秋水仙碱合用。
服药期应多饮水，并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食，并应饭后服药以减少对胃的刺激。
[剂型与规格]片剂：0.1g/片。
禁用慎用
⑴孕妇、哺乳期妇女慎用。
⑵下列情况应慎用：①特发性血色病(Idiopathic hemochromatosio)，该品可使肝内铁含量增多;②肾功能不全时该品排泄受阻，致使体内蓄积，不良反应增加，应适当减少用量。
对该品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者，有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。
给药说明
①全天药量可一次服，也可分次服，每次量不要超过 300mg，每天量超过300mg时须分次服用;②须根据血清尿酸浓度调整用量;③服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或微碱性，以减少黄嘌呤结石及肾脏内尿酸沉积的危险;④治疗最初几个月内，痛风的急性发作可能更频繁，用药最初 3～6个月内应同时服用预防量的秋水仙碱，但仍有发作可能，遇有急性发作，应及时给予足量的秋水仙碱或消炎药;⑤当治疗从排尿酸药换成该品时，排尿酸药的用量应在数周内逐渐减少，该品用量逐渐加多，直到能维持正常血清尿酸浓度。
用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。为调整用量，应定期检测血清尿酸含量。
该品服初期可诱发急性痛风，增加急性痛风的发作频率及严重程度，故在开始4～8周内应与小剂量秋水仙碱合用。
服药期应多饮水，并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食，并应饭后服药以减少对胃的刺激。
慢性心力衰竭
大量研究结果证实别嘌醇可以减少冠脉搭桥及其他心胸外科手术术中术后并发症(如心肌梗死和心律失常等)的发生并改善手术患者心功能。而近年的研究也证实别嘌醇的确可以改善慢性心力衰竭患者的心功能及其预后。
进行性肌营养不良
20世纪80 年代初期国外作者发现别嘌醇能使部分患儿的肌无力症状改善。
非细菌性前列腺炎
由前列腺尿液反流所致的非细菌性前列腺炎，其前列腺液中的尿酸水平明显升高。使用别嘌醇可降低尿酸水平，从而改善前列腺症状。Persson报道证实：应用别嘌醇，每日300 mg，共治疗240天，对慢性非细菌性前列腺炎安全有效，在3个月内能减轻、缓解前列腺炎的主要症状。
佐治肾脏疾病
王氏观察了强的松联合抗氧化剂别嘌醇对原发性肾病综合征者的临床疗效。
预防5-FU治疗膀胱肿瘤引起药物性膀胱炎
多年来，氟脲嘧啶膀胱灌注治疗膀胱肿瘤，因严重化学性膀胱炎，限制了膀胱内细胞毒因子在抗肿瘤上的应用，魏氏观察72例高龄多病，用其他治疗方法受限制的患者，多发或术后反复发浅表性移行上皮乳头状癌，用大剂量的氟脲嘧啶膀胱灌注同时口服别嘌醇方法进行治疗，治疗中均未出现明显的药物性膀胱症状，治疗过程顺利，疗效明显。本段来源于参考文献平成斌陈冠容《别嘌醇的药理作用及其临床新用途》
①皮疹(常为斑丘疹)、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率 3—9%。重症还可能发生其他过敏性反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应即停药;②腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等，发生率 1—3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理;③手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状，以及粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见，发生率<1%;④全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。
少数人有皮疹，食欲不振，腹泻腹痛，低热。暂时性转氨酶升高，粒细胞减少。服药初期可诱发痛风，故开始4-8周内可与小量秋水仙碱合用。剂量过大时可引起肝损害，死亡。
少数患者可有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等，偶可引起寒颤、高热、腺体肿大、眼及皮肤黄染、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾功能衰竭、黑色尿、大泡性或剥脱性皮炎等严重反应。
虽然此药可诱发中毒性肝炎，但全身性和中毒性反应并不常见。可能生成肾结石及血液不良反应。过敏反应常见，有时诱发全身性脉管炎可导致死亡，此种反应通常发生在用药数周之后(较少在治疗后立即出现)，表现为各种皮疹、发热、非局限性淋巴结病和嗜酸细胞增多;皮肤反应可发展至大疱性或中毒性剥脱性皮炎;假若反应严重可导致肾、眼、血液及肝脏损害，包括急性肝细胞坏死。即使经过适当治疗，恢复也较缓慢，且预后不定。
伴随着全身性过敏反应可发生中毒性肝炎，甚至发展为严重的肝细胞坏死。给与大剂量别嘌醇后，由于肾脏损害易诱发急性大面积肝坏死而致死亡，这种病例屡见报道。
在治疗期间可出现糖耐量减低或糖尿病，有报告发生白内障者。
毒副作用
别嘌醇(别嘌呤醇)是黄嘌呤氧化酶抑制剂，它是通过抑制该酶的活性，减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸，从而降低血尿酸水平。别嘌醇是防治高尿酸血症及痛风等病的常用药物，不良反应少，比较安全，可以长期服用。但根据我们应用别嘌醇多年的观察，该药在临床应用中，病人也发生了一些不良反应，故提醒病人注意以下毒副作用。
药疹在用别嘌醇的患者中，有2%～4%的人出现皮肤、黏膜药物疹。药疹形式多样，有斑丘疹、荨麻疹、疱疹、固定性药疹及黏膜溃疡等。药疹是一种过敏反应，它的发生率与用药剂量无显著关系，但大剂量用药者，药疹常较重。药疹的发生时间也不尽相同，短者用药后 2～3天，长者数月后才出现。发生药疹的病人要立即停药，更换其他降尿酸药物。较轻药疹停药后很快消失;药疹较重者停药后需要对症治疗。
肝脏损害笔者发现，在用别嘌醇的病人中转氨酶及转肽酶升高者约占5%～10%，但发生真正药物性肝损害者极少，多数患者转氨酶增高是其他病因引起的。这些疾病有：①痛风肝脏损害，除转氨酶升高外，肝脏活检发现，患者肝间质炎症，肝细胞混浊水肿，中心小叶脂肪浸润、沉积，周围毛细血管胶原化等。②肥胖痛风者多，大量饮酒者多，这些人多有脂肪肝，脂肪肝常是痛风患者转氨酶增高的一个重要因素。③痛风同时兼有慢性肝炎等病者也并非少见，这些肝病也是患者肝功能异常的原因。所以痛风患者服别嘌醇后转氨酶增高时，在停服别嘌醇一月后复查肝功能，如果转氨酶正常或明显降低，说明肝功能异常可能是药物所致，应更换降尿酸药;如停药后转氨酶并不下降，可能肝功能改变与本药并无关联，应另找原因。
血细胞减少在我院诊治的一千多例服别嘌醇的痛风病人中，血液中单项白血球减少者占3%左右，远低于国外报道的9%～15%，这可能是与我院病人用药量小有关;全血细胞减少发生率不足0.9%，而且都发生在院外用药量每天超过600mg的病人，这些病人在停药后1～3月，血细胞全部恢复正常。其后有5例又重新接受小剂量(每日200m g)别嘌醇治疗，均未再出现血细胞减少，证明该药的骨髓抑制与用药剂量有一定关系。
其他不良反应有人报告，因为别嘌醇可阻止黄嘌呤转为尿酸，使尿中黄嘌呤浓度增加，黄嘌呤在酸性尿中溶解度很低，所以长期接受别嘌醇治疗，可致黄嘌呤肾石症和肾功能不全。另外，还有嘌呤醇可 诱发脉管炎的报道。
为了减少别嘌醇的毒副反应，每个接受该药治疗的病人必须进行血常规、肝功能及肾功能等项目的药前检测和药后的定期复查对照发现不良反应要立即停药，并及时治疗。
