1. 非类固醇类的消炎止痛药NSAIDs — 布洛芬(Ibuprofen)
NSAIDs 又称非类固醇类的消炎止痛药，是前列腺素合成酶抑制剂。NSAIDs 有许多种，最常见的为布洛芬(Ibuprofen)。
目前多数的研究认为， NSAIDs 对原发性痛经疗效可达 80% 以上，因此常将此药物作为治疗上的第一线用药，相对于乙醯氨酚(Acetaminophen，例如普拿疼)对周边组织前列腺素的抑制作用微弱，NSAID 药品的止痛消炎效果优于乙醯氨酚。
NSAIDs 常用于止痛、煺烧及抗发炎，作用机转为抑制环氧和酶(Cyclooxygenase， 简称COX，註1)，因而降低前列腺素(PG)合成，减缓子宫收缩、改善痛经症状、降低血流量及子宫内压力。
此类药物大多属于酸性物质，会直接刺激肠壁，使保护肠胃壁的因子下降，让肠胃壁易受胃酸侵蚀破坏，造成胃、十二指肠溃疡;也可能会出现抑制血小板凝集，引起出血危险性等副作用。
此外，应该在疼痛发作之前或当下即时服用，并且在经期头几天每 6～8 小时服用一次，以预防后续新生成之前列腺素。
2. 乙醯氨酚(Acetaminophen)
和非类固醇消炎止痛药(NSAID)等，都属于急性期轻、中度症状的用药。
乙醯氨酚是解热镇痛的药物，可以直接作用在中枢神经，阻挡疼痛传导，达到止痛煺烧的效果，好处是副作用不多，安全性较高。口服后，15 分钟到半小时内能迅速吸收，2～3小时过后，乙醯氨酚就会代谢掉一半，不易残留于体内。
依照美国标準，体重 40 公斤的成人，乙醯氨酚一天最大量不得超过 3000mg，否则可能会伤肝。
3. 丙烯异丙乙酸尿(Allylisopropylacetylurea)
中枢神经镇静剂。这个成分在 1960 年代被发现在一些人身上会造成过敏反应并导致 「血小板减少性紫癜」(thrombocytopenic purpura)。除了日本，目前已经不使用。
4. 脱水咖啡因(Anhydrous Caffeine)
中枢神经兴奋剂。能够伪装成一种叫做腺苷的化学物质，而腺苷正是由神经末梢分泌安定脑部细胞活动，直接收缩脑部血管，故与止痛剂配合后，对各种型式之疼痛皆有卓越之止痛作用。
抑制「令神经不振」 的化学物质，对中枢神经系统具有兴奋作用，故能缓冲丙烯异丙乙酸尿之抑制作用，服用后便不会发生嗜眠现象。
如果本来就有喝咖啡、茶等习惯的人，需注意一天最好不要摄取超过 260mg 的咖啡因，以免过量。
5. 脱水氢氧化铝胶(Dehydrated aluminum hydroxide gel)
脱水氢氧化铝胶可以中和胃酸，保护胃黏膜。相较于美国药物，日本药物如 Bufferin Luna i 含有布洛芬(Ibuprofen)，故添加脱水氢氧化铝胶帮助药物顺利通过胃酸，以此达到保护胃壁的效果。
口服避孕药是上述提到的止痛药之外，治疗痛经的另一个选择。一般来说，医师会选择使用雌激素–黄体素( estrogen-progestin )混合型的避孕药作为痛经的治疗方式。
雌激素-黄体素( estrogen-progestin )混合型的避孕药可以作为有避孕需求的女性，痛经发作时第一线的治疗用药(除非有不能使用的禁忌症)。这类混合型避孕药中含有黄体素的成分，女性体内的黄体素如果一直维持在较高的血中浓度下，就会影响正常排卵的时间，同时也会干扰子宫内膜的成熟。在前面有提到，痛经发生的原因，就是因为子宫内膜释放的前列腺素，造成子宫内的压力升高，子宫内的压力变大的情况下，有些人就会感觉到腹部不适和疼痛。因此，服用避孕药干扰子宫内膜的成熟，就可以减少月经期间子宫的出血量和子宫收缩的程度，缓和痛经不舒服症状。
雌激素-黄体素( estrogen-progestin )混合型避孕药用于治疗痛经时，应该使用多少的剂量目前尚未有定论。在临床实验数据中，比较使用不同剂量的雌激素和黄体素治疗原发性痛经效果的实验不多，少数随机的系统性试验显示，使用低剂量( ≤ 35 mcg )和中等剂量( > 35 mcg )的雌激素，对缓解痛经的效果是很相近的。此外，不同药物制剂的功效也没有明显差异。另外一些临床实验认为，含有 20 mcg 乙烯雌二醇 ( ethinyl estradiol ，人工合成的一种雌激素)的避孕药效果最好，但以上的数据目前没有明确的证据。
从以上的实验报告中我们得到的结论是：使用的不同剂量的多寡和不同成分组合的避孕药，可能不会影响口服避孕药治疗痛经的效果，这就表示任何剂量和成分组合的混合型口服避孕药，都可能具有缓和痛经的效果。
虽然混合型避孕药可以缓解经期疼痛的的状况，但也可能会发生一些令女性在意的副作用，例如：体重增加、下肢水肿，其他常见副作用包括头痛、噁心、胃肠胀气、情绪波动等，这些副作用通常随着时间过去可能会有所改善，不过如果副作用还是持续出现，建议还是寻求专业医师谘询。
